Aprepitant

Aprepitant Accord®Emend®

Antiemetika

Antiemetikum

Indikation

Prävention von Übelkeit/Erbrechen bei hoch und moderat emetogener Chemotherapie (CINV) — Erwachsene und Jugendliche ≥12 J.; immer als Teil einer Kombination mit Kortikosteroid + 5-HT3-Antagonist

Dosierung

3-Tages-Schema p.o.: Tag 1: 125mg (1h vor Chemo), Tag 2+3: je 80mg morgens. Kombiniert mit Dexamethason + 5-HT3-Antagonist

Nebenwirkungen

Häufig (7) — ≥ 1/100 bis < 1/10

Abgeschlagenheit, Dyspepsie, Erhöhte ALT-Werte, Kopfschmerzen, Obstipation, Schluckauf, Verminderter Appetit

Gelegentlich (21) — ≥ 1/1.000 bis < 1/100

Abdominalschmerzen, Akne, Angstgefühl, Anämie, Asthenie, Aufstoßen, Ausschlag, Dysurie, Erbrechen, Erhöhte AST-Werte, Erhöhte Werte der alkalischen Phosphatase im Blut, Febrile Neutropenie, Flatulenz, Gastroösophageale Refluxerkrankung, Hitzewallungen/Hitzegefühl, Mundtrockenheit, Palpitationen, Schwindelgefühl, Somnolenz, Unwohlsein, Übelkeit

Selten (41) — ≥ 1/10.000 bis < 1/1.000

Aufgetriebener Bauch, Bradykardie, Brustkorbbeschwerden, Candidiasis, Erniedrigte Neutrophilenzahl, Erythrozyten im Urin nachweisbar, Euphorische Stimmung, Gangstörungen, Geschmacksstörung, Gewichtsabnahme, Glukose im Urin nachweisbar, Harter Stuhl, Hautausschlag mit Juckreiz, Hautläsion, Husten, Hyperhidrosis, Kardiovaskuläre Erkrankungen, Kognitive Störung, Konjunktivitis, Lethargie, Lichtempfindlichkeitsreaktion, Muskelschwäche, Muskelspasmen, Natriumwerte im Blut erniedrigt, Neutropenische Kolitis, Niesen, Orientierungsstörung, Pollakisurie, Polydipsie, Postnasale Schleimbildung, Rachenreizung, Schmerzen im Oropharynx, Seborrhö, Staphylokokkeninfektion, Stevens-Johnson-Syndrom, Stomatitis, Tinnitus, Toxische epidermale Nekrolyse, Ulcus duodeni mit Perforation, Vermehrte Urinausscheidung, Ödeme

Nicht bekannt (3) — auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Pruritus, Urtikaria, Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Reaktionen

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit; gleichzeitige Gabe von Pimozid, Terfenadin, Astemizol, Cisaprid (CYP3A4!). Vorsicht bei mäßiger/schwerer Leberinsuffizienz

Wechselwirkungen

Moderater CYP3A4-Inhibitor + -Induktor: Dexamethason-Dosis halbieren; Vorsicht bei CYP3A4-Substraten mit enger Breite (Ciclosporin, Tacrolimus, Fentanyl; Irinotecan→Toxizität↑). CYP2C9: Warfarin — INR-Kontrolle bis 14 Tage nach Therapie. Hormonelle Kontrazeptiva: Wirkung↓ bis 28 Tage → zusätzliche nicht-hormonelle Verhütung

Wirkungsmechanismus

Selektiver Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptorantagonist; blockiert zentral die Substanz-P-Bindung → hemmt verzögerte (und akute) Chemotherapie-induzierte Emesis; ergänzt 5-HT3-Antagonisten

Dosierung bei Niereninsuffizienz

Keine Dosisanpassung nötig (auch nicht bei Dialyse)

Schwangerschaft & Stillzeit

Keine klinischen Schwangerschaftsdaten, Tierstudien mit begrenzter Aussagekraft — nur einnehmen, wenn unbedingt erforderlich. Hormonale Kontrazeptiva können bis 28 Tage nach der Einnahme unwirksam sein: während und 2 Monate nach der letzten Dosis zusätzlich nicht-hormonell verhüten. Stillzeit: Milchübergang beim Menschen unbekannt (im Tierversuch nachgewiesen) — nicht empfohlen.

Halbwertszeit

9–13 h (terminal)

Wirkstoffpeak (tmax)

oral: ca. 4 h

Fachinformation öffnen ↗ Zuletzt aktualisiert: 07.09.2026

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Quelle: Fachinformation, abrufbar über das Arzneispezialitätenregister des BASG. Wirkmechanismus und Dosierung bei Niereninsuffizienz sind redaktionelle Zusammenfassungen. Redaktion: Dr. Maximilian Raidl.